До 19 век анестезијатa не се применувала во медицината во денешниот облик, па луѓето чувствувале силна болка во текот на операцијата. Во операциската сала постоела личност задолженa да го смири пациентот за време на изведувањето на медицинските процедури. Човекот се трудел да им ги намали болките и физичките страдања на болните за време на медицинските интервенции уште од својот постанок.
Така уште 3000 години п.н.е. во Месопотамија, пациентите ги “анестезирале” со притискање на каротидната артерија за да изгубат свест. Египјаните го применувале првиот снег и со разладување (хипертермија) на телото предизвикувале анелгезија. Источно – кинеската култура ја развила акупунктурата како посебен облик на анестезија. Шокот и сепсата многу често ги усмртувала повеќето од оние кои ги преживеале траумите од хируршкиот нож.
Посебно болно било кога Грците и Римјаните ги оперирале болните. Грците ги оперирале болните само некогаш кога било навистина неизбежно, така што најчесто умирале трудници при пораѓај и луѓе кои биле тешко болни. Често применувале груби и окрутни мерки (гушење, онесвестување со удар, итн.) што предизвикувало длабок сон или смрт на болниот. Кога правеле ампутација, или други тешки оперативни зафати, на пациентите им ги врзувале рацете и нозете за операциската маса.
Во старите, грчки и римски текстови на Хипокрит, Теофраст, Аула Корнелије Целзус, Педаниус Диоскоридес, Плиније Постариот, се спомнува употреба на првите средства за “анелгезија- анестезија” кај болните со повреди, како што се марихуана, хашиш, опиум, алхохол. Разни лекови во комбинација со алкалоиди биле главен ослон на анестезијата сé до 20 век. Во Америка го користеле кокаинот како важен анестетик за време на операцијата на трепанација (отварање) на черепот.
Во средниот век болните ги “опивале” со потопување на сунѓерот во мандрагора, или опиум и принесување на истиот под нос на болниот.
Вистински анестетици немаше сé до 19 век, кога започнаа вистински истражувања во оваа област, благодарејќи на развојот на хемијата и физиологијата.